+
EtoGesic Questa pagina contiene informazioni sui EtoGesic per uso veterinario. Le informazioni fornite in genere include quanto segue: Indicazioni Etogesic Avvertenze e precauzioni per EtoGesic informazioni sulla direzione e dosaggio per EtoGesic Etogesic Questo trattamento si applica alle seguenti specie: Cani Produttore: Fort Dodge nada 141-108, approvato dalla FDA Compresse per uso orale In solo cani EtoGesic Attenzione Federal (U. S.A.) legge limita questo farmaco per uso da parte o su prescrizione di un veterinario autorizzato. Descrizione Etodolac è un acido pyranocarboxylic, chimicamente designato come (±) [3,4-b] acido indolo-1-acetico 1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahydropyrano-. La formula strutturale per Etodolac viene mostrato: La formula empirica per Etodolac è C 17 H 21 NO 3. Il peso molecolare della base è 287.37. Esso ha un pKa di 4,65 e un n-ottanolo: acqua coefficiente di ripartizione di 11,4 a pH 7,4. Etodolac è un composto cristallino bianco, insolubile in acqua ma solubile in alcool, cloroformio, dimetil solfossido, e polietilenglicole acquosa. Ogni tavoletta è biconvessa e mezza segna e contiene sia 150, 300 o 500 mg di Etodolac. Farmacologia Etodolac è un non-narcotico, fans (FANS) con attività anti-infiammatoria, anti-antipiretico e analgesico. Il meccanismo d'azione di etodolac, come quella di altri FANS, è creduto per essere associate con l'inibizione dell'attività della cicloossigenasi. Due ciclossigenasi unici sono stati descritti nei mammiferi (1). La cicloossigenasi costitutiva, COX-1, sintetizza prostaglandine necessarie per gastrointestinale normale e la funzione renale. La cicloossigenasi inducibile, COX-2, genera prostaglandine coinvolte nel processo infiammatorio. L'inibizione della COX-1 è pensato per essere associate a tossicità gastrointestinale e renale, mentre l'inibizione di COX-2 fornisce attività anti-infiammatoria. In esperimenti in vitro, etodolac dimostrato un'inibizione più selettivi di COX-2 di COX-1 (2). Etodolac inibisce anche macrofagi chemiotassi in vivo e in vitro (3). Data l'importanza dei macrofagi nella risposta infiammatoria, l'effetto anti-infiammatorio etodolac potrebbe essere parzialmente mediata attraverso l'inibizione della capacità chemiotattica dei macrofagi. Farmacocinetica in cani beagle sani: Etodolac viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Il grado di assorbimento etodolac (AUC) non è influenzata dallo stato prandiale dell'animale. Tuttavia, sembra che il picco di concentrazione del farmaco diminuisce in presenza di cibo. Rispetto a una soluzione orale, la biodisponibilità relativa delle compresse quando somministrato con o senza cibo è praticamente del 100%. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono generalmente raggiunte entro 2 ore dalla somministrazione. Anche se i terminali aumenta mezza vita in uno stato nonfasted, accumulo del farmaco minima (meno del 30%) è previsto dopo somministrazioni ripetute (cioè steady-state). I parametri farmacocinetici calcolati in uno studio crossover (vs. alimentato a digiuno) in diciotto 5 mesi di età cani beagle sono riassunti nella tabella seguente: Media farmacocinetici parametri stimati in 18 Beagle cani dopo somministrazione orale di 150 mg di Etodolac (circa 12-17 mg / kg) Parametro farmacocinetiche Farmacocinetica nei cani con ridotta funzionalità renale: In uno studio che ha coinvolto quattro cani beagle con insufficienza renale acuta indotta, non c'era nessun cambiamento osservato nella biodisponibilità di droga dopo la somministrazione di 200 mg di singole dosi orali Etodolac. In uno studio di valutazione di ulteriori quattro beagle, nessun cambiamento in elettrolita, le concentrazioni di albumina sierica / proteine totali e creatinina sono stati osservati dopo singole dosi da 200 mg di Etodolac. Questo non è stato inaspettato in quanto molto poco Etodolac viene eliminato dai reni in animali normali. La maggior parte di Etodolac e dei suoi metaboliti vengono eliminati attraverso il fegato e nelle feci. Inoltre, Etodolac è creduto a subire ricircolazione enteroepatica (4). Efficacia Uno studio in doppio cieco controllato con placebo ha dimostrato l'efficacia anti-infiammatori e analgesici di EtoGesic (Etodolac) compresse in varie razze di cani. In questo studio clinico sul campo, i cani con diagnosi di artrosi secondaria a displasia dell'anca hanno mostrato un miglioramento obiettivo della mobilità, come misurato dai parametri piastra di forza quando somministrato compresse Etogesic alla dose etichetta per 8 giorni. Indicazioni Etogesic EtoGesic è consigliato per la gestione del dolore e dell'infiammazione associati ad osteoartrite nel cane. EtoGesic DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE La dose raccomandata di Etodolac nei cani è da 10 a 15 mg / kg di peso corporeo (4,5-6,8 mg / lb) somministrato una volta al giorno. A causa di dimensioni tablet e di punteggio, cani di peso inferiore a 5 kg (11 lb) non possono essere dosati con precisione. La dose efficace e la durata dovrebbero essere basate su una valutazione clinica della condizione di malattia e la tolleranza del paziente del trattamento farmacologico. Il livello di dose iniziale deve essere regolata fino ad ottenere una risposta clinica soddisfacente, ma non dovrebbe superare i 15 mg / kg una volta al giorno. Quando una risposta clinica soddisfacente si ottiene il livello di dose giornaliera deve essere ridotta alla dose minima efficace per la somministrazione a lungo termine. Controindicazioni EtoGesic è controindicato in animali precedentemente trovato per essere ipersensibili a Etodolac. Precauzioni Il trattamento con compresse di Etogesic deve essere interrotta se si osservano segni come inappetenza, vomito, alterazioni fecali, o anemia. I cani trattati con farmaci anti-infiammatori non steroidei, tra etodolac, dovrebbero essere valutati periodicamente per assicurare che il farmaco è ancora necessario e ben tollerato. EtoGesic, come con altri farmaci anti-infiammatori non steroidei, può esacerbare i sintomi clinici nei cani con gastrointestinale preesistente o occulta, epatica o anomalie cardiovascolari, discrasia ematica o disturbi della coagulazione. Come classe, i FANS inibitori della ciclossigenasi può essere associato con tossicità gastrointestinale e renale. Sensibilità di effetti avversi associati varia con il singolo paziente. I pazienti a maggior rischio di tossicità renale sono quelli che sono disidratati, in terapia diuretica concomitante, o quelli con renale, cardiovascolare, e / o disfunzione epatica. Dal momento che molti FANS possiedono il potenziale per indurre ulcere gastrointestinali, l'uso concomitante di Etodolac con altri farmaci anti-infiammatori, come altri FANS e corticosteroidi, dovrebbe essere evitata o strettamente monitorati. Gli studi per determinare l'attività di compresse Etogesic quando somministrato in concomitanza con Non sono stati condotti altri farmaci legati alle proteine nei cani. compatibilità farmaco deve essere monitorata attentamente nei pazienti che necessitano di terapia aggiuntiva. La sicurezza di EtoGesic non è stato studiato in allevamento, cani in stato di gravidanza o in allattamento o in cani di sotto dei 12 mesi di età. Informazioni per proprietari di cani EtoGesic, come altri farmaci della sua classe, non è esente da effetti collaterali. I proprietari devono essere informati della possibilità di reazioni avverse ed essere informati dei segni clinici associati con intolleranza. Le reazioni avverse possono includere diminuzione dell'appetito, vomito, diarrea, feci scure e farinose, l'aumento del consumo di acqua, aumento della minzione, gengive pallide a causa di anemia, ingiallimento delle gengive, la pelle o il bianco degli occhi a causa di ittero, letargia, mancanza di coordinazione, convulsioni, o cambiamenti comportamentali. Reazioni avverse gravi associati a questa classe di farmaci può verificarsi senza preavviso e in rare situazioni provocano la morte (vedi Reazioni avverse). I proprietari dovrebbero essere avvisati di interrompere la terapia EtoGesic e contattare il proprio veterinario immediatamente se si notano segni di intolleranza. La stragrande maggioranza dei pazienti con reazioni avverse associate alla droga hanno recuperato quando i segnali sono riconosciuti, il farmaco viene ritirato, e cure veterinarie, se del caso, viene avviato. I proprietari devono essere avvisati dell'importanza di periodico follow-up per tutti i cani durante la somministrazione di qualsiasi tipo di FANS. Avvertenze Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non per uso umano. Consultare un medico in caso di ingestione accidentale da parte dell'uomo. Per l'uso in soli cani. Non usare nei gatti. Tutti i cani devono essere sottoposti a una storia completa e un esame fisico prima di iniziare la terapia con FANS. test di laboratorio idonea ad instaurare ematologici e biochimici di base dati di siero prima e periodicamente durante la somministrazione di qualsiasi tipo di FANS dovrebbe essere considerato. I proprietari dovrebbero essere informati di osservare i segni di tossicità potenziale farmaco (vedi Informazioni per proprietari di cani e le reazioni avverse). Reazioni avverse In una prova sul campo clinico controllato con placebo che coinvolgono 116 cani, in cui il trattamento è stato somministrato per 8 giorni, sono state osservate le seguenti reazioni avverse: Reazione avversa A seguito del completamento della sperimentazione campo clinico, 92 cani hanno continuato a ricevere Etodolac. Un cane ha sviluppato diarrea dopo 2-1 / 2 settimane di trattamento. Etodolac è stato interrotto fino a quando è stata osservata la risoluzione dei segni clinici. Quando il trattamento è stato ripreso, la diarrea restituito entro 24 ore. Un cane vomito che è stato attribuito ad un trattamento con esperienza, e etodolac è stato interrotto. Ipoproteinemia è stato identificato in un cane dopo 11 mesi di terapia Etodolac. Il trattamento è stato interrotto, e livelli di proteine del siero successivamente tornata alla normalità. Post-approvazione Esperienza: Come per altri farmaci della classe FANS, possono verificarsi reazioni avverse ai compresse Etogesic. Le reazioni avverse al farmaco sotto elencate si basano sulla segnalazione volontaria post-approvazione. Le categorie di segnalazioni di eventi avversi sono elencati di seguito in ordine decrescente di frequenza per sistema corporeo. Gastrointestinale: vomito, diarrea, inappetenza, gastroenterite, sanguinamento gastrointestinale, melena, ulcere gastrointestinali, ipoproteinemia, elevati enzimi pancreatici. Epatica: test di funzionalità epatica anormale (s), gli enzimi epatici, ittero, epatite acuta. Ematologiche: anemia, anemia emolitica, trombocitopenia, prolungato tempo di sanguinamento. Neurologico / comportamentale / Special Sensi: Atassia, paresi, l'aggressività, la sedazione, iperattività, disorientamento, iperestesia, convulsioni, segni vestibolari, cheratocongiuntivite secca. Renale: polidipsia, poliuria, incontinenza urinaria, azotemia, insufficienza renale acuta, proteinuria, ematuria. Dermatologica / immunologica: prurito, dermatite, edema, alopecia, orticaria. Cardiovascolare / respiratoria: tachicardia, dispnea. In rari casi, la morte è stato segnalato come un risultato di alcune delle risposte avverse descritte sopra. Per segnalare sospette reazioni avverse, o per ottenere assistenza tecnica, chiamare il numero (800) 477-1365. Sicurezza In studi sulla sicurezza degli animali bersaglio, Etodolac è stato ben tollerato clinicamente quando somministrato alla dose etichetta per periodi più a lungo di un anno (vedi Precauzioni). La somministrazione orale di Etodolac alla dose giornaliera di 10 mg / kg (4,5 mg / lb) per dodici mesi o 15 mg / kg (6.8 mg / lb) per sei mesi, ha comportato alcuni cani mostrano una perdita di peso lieve, anomalie fecali ( sciolti, mucoidi, feci mucosanguineous o diarrea), e ipoproteinemia. Erosioni nell'intestino tenue sono stati osservati in uno degli otto cani trattati con 15 mg / kg dopo sei mesi di somministrazioni giornaliere. livelli di dose elevati di EtoGesic (Etodolac), vale a dire ≥40 mg / kg / die (18 mg / lb / giorno, 2,7X la dose massima giornaliera), ha provocato ulcere gastrointestinali, vomito, sangue occulto nelle feci, e perdita di peso. Alla dose di ≥80 mg / kg / giorno (36 mg / lb / giorno, 5,3x la dose massima giornaliera), 6 di 8 cani trattati morti o si agonizzante come risultato di ulcere gastrointestinali. Un cane è morto entro 3 settimane dall'inizio del trattamento, mentre le altre 5 sono morti dopo 3-9 mesi di trattamento al giorno. Morti sono stati preceduti da segni clinici di emesi, anomalie fecali, diminuzione dell'assunzione di cibo, perdita di peso, e le mucose pallide. nefropatia tubulare renale è stato trovato anche in 1 cane trattati con 80 mg / kg per 12 mesi. Altre anomalie comuni osservati a dosi elevate comprese riduzioni della conta dei globuli rossi, ematocrito, emoglobina, le concentrazioni di proteine totali e albumina; e aumenti della concentrazione di fibrinogeno e reticolociti, leucociti, e conta piastrinica. In un ulteriore studio che ha valutato gli effetti di Etodolac somministrato a 6 cani alla dose etichettato per circa 9,5 settimane, l'incidenza di anomalie di feci (diarrea, feci molli) è rimasto invariato per i cani nelle settimane prima di iniziare il trattamento Etodolac, e durante il corso della terapia Etodolac. Cinque dei cani che ricevono Etodolac, contro 2 dei cani trattati con placebo, esposto eccessivo sanguinamento durante un intervento chirurgico sperimentale. Nessuna evidenza significative di tossicità correlata alla droga è stata notata su necroscopia. Condizioni di archiviazione Conservare a temperatura ambiente controllata, 15-30 ° C (59-86 ° F). Come dotazione EtoGesic (Etodolac) viene fornito in 3 punti di forza: 150 mg (30 e 90 compresse singola tacca); 300 mg (30 e 90 compresse singola tacca); e 500 mg (7, 30 e 90 compresse singola tacca). NDC 0856-5520-04 - 150 mg - bottiglie di 30 NDC 0856-5520-05 - 150 mg - bottiglie di 90 NDC 0856-5530-04 - 300 mg - bottiglie di 30 NDC 0856-5530-05 - 300 mg - bottiglie di 90 NDC 0856-5550-03 - 500 mg - bottiglie di 7 NDC 0856-5550-04 - 500 mg - bottiglie di 30 NDC 0856-5550-05 - 500 mg - bottiglie di 90 Riferimenti 1. Vane, JR, RM Botting. Panoramica - meccanismi di azione dei farmaci anti-infiammatori. Miglioramento farmaci anti-infiammatori non steroidei - enzima COX-2 inibitori. J Vane, J Botting, R Botting (ed.) 1996. Kluwer Academic Publishers. Dordrecht, Paesi Bassi. 2. Glaser, KB. Cicloossigenasi selettività e FANS: cicloossigenasi-2 selettività Etodolac (Lodine ®). Inflammopharmacol (1995) 3: 335-345. 3. Gervais, F, RR Martel, E Skamene. L'effetto del etodolac farmaci non steroidei anti-infiammatori sulla migrazione macrofagi in vitro e in vivo. J. Immunopharmacol (1984) 6: 205-214. 4. Cayen, MN, M Kraml, ES Ferdinandi, EL Greselin, D Dvornik. La disposizione metabolica di Etodolac nei ratti, cani, e l'uomo. Metab Drug. Giri. (1981) 12: 339-362. © 2003 Fort Dodge Animal Health Fort Dodge Animal Health Fort Dodge, Iowa 50501 Usa 00353 Revised febbraio 2003 5530F No. Nac Etogesic TABLET Qual è Etodolac per: Questo farmaco è un agente non-steroidei anti-infiammatori (FANS), prescritto per l'infiammazione delle articolazioni (artrite reumatoide), malattia degenerativa delle articolazioni (artrosi), o dolore da lieve a moderata. Previene la produzione di alcune sostanze chimiche che causano dolore e l'infiammazione nel corpo. Come funziona Etodolac: blocchi Etodolac sostanze chimiche che causano dolore e gonfiore. Si abbassa la febbre cambiando il termostato bodys nel cervello. Come dovrebbe Etodolac essere utilizzato: osteoartrite; Reumatoide Artrosi 600-1,000 mgday. Il dolore acuto 200-400 mg 6-8 oraria. Max: 1 gDay. Questo farmaco è disponibile in forma di compresse e capsule prendere per via orale con il cibo. Le compresse e capsule due o tre volte al giorno, compresse a rilascio prolungato una volta al giorno. Effetti indesiderati comuni di Etodolac: Lunga durata d'azione guscio tablet nelle feci. il dolore di pancia o bruciore di stomaco. Mal di stomaco o di vomitare. Molti piccoli pasti, una buona cura della bocca, succhiare duro, caramelle senza zucchero, o di gomme da masticare senza zucchero possono aiutare. perdita di feci (diarrea Cosa faccio se mi manca una dose Prendete una dose non appena ci si pensa. Se è vicino al tempo per la dose successiva, salti la dose e tornare al tempo normale. Non prendete 2 dosi nello stesso tempo o dosi extra. Non modificare la dose o interrompere questo farmaco. Parlare con il medico. Quali precauzioni è necessario prendere durante l'assunzione di Etodolac: Se si dispone di una allergia al Etodolac o qualsiasi altra parte di questo farmaco. Informi il medico se è allergico a qualsiasi droga. Assicurarsi di raccontare l'allergia e quali segni si aveva. Questo include raccontare eruzioni cutanee; orticaria; prurito; fiato corto; affanno; tosse; gonfiore del viso, labbra, lingua o della gola; o altri segni. prodotti lunga durata d'azione: Se si dispone di un restringimento del GI (gastrointestinale) del tratto o di un blocco intestinale. Se siete più di 24 settimane di gravidanza. Quando ho bisogno di cercare aiuto medico Se si pensa che ci fosse un sovradosaggio, chiamare il centro di controllo di veleno o pronto soccorso subito. I segni di una pessima reazione al farmaco. Questi includono dispnea; oppressione toracica; febbre; prurito; brutta tosse; blu o grigio colore della pelle; convulsioni; o gonfiore del viso, labbra, lingua o della gola. Dolore toracico o pressione. Cambiamento di forza su 1 lato è maggiore rispetto agli altri, difficoltà a parlare o pensare, il cambiamento in equilibrio, o la vista offuscata. Molto mal di stomaco o vomitare. il dolore di pancia molto male. Molto male gonfiore o dolore delle mani o dei piedi. Un grande aumento di peso. Nero, catramosi, o feci sanguinolente. Il sangue nelle urine. feci molto sciolti (diarrea). Qualsiasi lividi o sanguinamento. Qualsiasi eruzione cutanea. effetto collaterale o problema di salute non è migliore o si sentono peggio. Posso prendere Etodolac con altri farmaci: A volte i farmaci non sono sicuri quando li si prende con alcuni altri farmaci e cibo. - Prendendo insieme può causare effetti collaterali male. - Assicurati di parlare con il medico di tutti i farmaci che si prendono. Ci sono delle restrizioni alimentari Come faccio a conservare Etodolac: Conservare a 68 a 77F. Conservare in contenitore ermetico. Gravidanza Categoria Categoria studi sulla riproduzione C. animali hanno mostrato un effetto avverso sul feto e non ci sono studi adeguati e ben controllati negli esseri umani, ma i potenziali benefici possono giustificare l'uso del farmaco nelle donne in gravidanza, nonostante i rischi potenziali. Classificazione terapeutica Non steroidei farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS). Non oppioidi analgesici e antipiretici Questo farmaco è un agente non-steroidei anti-infiammatori (FANS), prescritto per l'infiammazione delle articolazioni (artrite reumatoide), malattia degenerativa delle articolazioni (artrosi), o dolore da lieve a moderata. Previene la produzione di alcune sostanze chimiche che causano dolore e l'infiammazione nel corpo. Uso commune Il componente principale del Viagra e Sildenafil. Sildenafil agisce sulla reazione alla stimolazione sessuale. Agisce aumentando rilassamento della muscolatura liscia con ossido nitrico, una sostanza chimica che è normalmente rilasciato in risposta alla stimolazione sessuale. Questo rilassamento della muscolatura liscia permette un aumento del flusso sanguigno in alcune aree del pene, che porta ad una costruzione. Sildenafil viene usato per il trattamento della disfunzione erettile (impotenza) negli uomini e di ipertensione arteriosa polmonare. Sildenafil può essere utilizzato anche per altri scopi non elencate sopra. Dosaggio e direzioni La dose raccomandata è di 50 mg. Si è preso circa 0,5-1 ora prima dell'attività sessuale. Non prenda Viagra più di una volta al giorno. Un pasto ricco di grassi possono ritardare il tempo degli effetti di questa droga. Cercate di non mangiare pompelmo o succo di pompelmo se è in trattamento con Sildenafil. Precauzioni Prima di iniziare a prendere il citrato di Sildenafil. il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o se avete altre allergie. Persone anziane possono essere più sensibili agli effetti collaterali del farmaco. Viagra è controindicato nei pazienti che assumono altre medicine per curare impotenza o utilizzando un farmaco per il nitrato di dolore toracico o problemi cardiaci. Il farmaco non deve essere assunto da donne e bambini, così come nei pazienti con ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco. Possibili effetti collaterali Gli effetti collaterali più comuni sono mal di testa, rossore, bruciore di stomaco, naso chiuso, sensazione di testa vuota, capogiri o diarrea. Una grave reazione allergica a questo farmaco è molto rara, ma richiedere immediatamente assistenza medica se si verifica. Molte persone che fanno uso di questo farmaco non hanno gravi effetti collaterali. Nel caso in cui dovessero manifestarsi effetti collaterali non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. Interazione farmacologica Questo farmaco non deve essere usato con i nitrati e droghe ricreative chiamato "poppers" contenenti nitrito di amile o di butile; farmaci alfa-bloccanti; altri farmaci per l'impotenza; farmaci di alta pressione sanguigna, ecc Consultare il proprio medico o il farmacista per ulteriori dettagli. Dose Viagra viene utilizzato come necessario, quindi è improbabile che siano su un programma di dosaggio. Overdose Se si pensa di aver usato troppo di questo medicinale rivolgersi ad un medico di emergenza subito. I sintomi di overdose comprendono mal di petto, nausea, battito cardiaco irregolare, e sensazione di testa leggera o svenimento. Conservazione Conservare i farmaci a temperatura ambiente tra i 68-77 gradi (20-25 ° C) F lontano dalla luce e dall'umidità. Non conservare i farmaci in bagno. Conservare tutti i farmaci lontano dalla portata dei bambini e animali domestici. Noi forniamo solo informazioni di carattere generale su farmaci che non copre tutte le direzioni, integrazioni farmacologiche, o precauzioni. Informazioni presso il sito non può essere utilizzato per l'auto-trattamento e di auto-diagnosi. Eventuali istruzioni specifiche per un particolare paziente deve essere concordato con il proprio consulente sanitario o medico incaricato del caso. Decliniamo l'affidabilità di queste informazioni e potrebbe contenere errori. Noi non siamo responsabili per qualsiasi danno diretto, indiretto o speciale o altri a seguito di qualsiasi utilizzo delle informazioni presenti su questo sito e anche per le conseguenze di auto-trattamento. Etodolac Cardiovascolari eventi trombotici farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) provocano un aumento del rischio di gravi eventi trombotici cardiovascolari, tra cui infarto del miocardio e ictus, che può essere fatale. Questo rischio può verificarsi all'inizio del trattamento e può aumentare con la durata di utilizzo [vedere Avvertenze e precauzioni]. Etodolac capsule USP, 200 mg e 300 mg, e Etodolac compresse USP, 400 mg e 500 mg sono controindicati nella cornice di bypass coronarico (CABG) [vedere Controindicazioni e avvertenze]. rischio di eventi gastrointestinali I FANS causano un aumentato rischio di gravi eventi avversi gastrointestinali, inclusi sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco o dell'intestino, che può essere fatale. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso e senza sintomi. I pazienti anziani sono a maggior rischio di gravi eventi gastrointestinali (GI). (Vedi AVVERTENZE). Etodolac Descrizione capsule e compresse Etodolac, USP sono membri del gruppo di acido pyranocarboxylic di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS). Ogni compressa e capsula contiene Etodolac per la somministrazione orale. Etodolac è una miscela racemica di [+] S e [-] R-enantiomeri. Etodolac è un composto cristallino bianco, insolubile in acqua ma solubile in alcool, cloroformio, dimetil solfossido, e polietilenglicole acquosa. Il nome chimico è (& plusmn;) 1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahydropyrano - [3,4-b] acido indolo-1-acetico. Il peso molecolare della base è 287.37. Esso ha un pKa di 4,65 e un n-ottanolo: coefficiente di ripartizione acqua 11,4 a pH 7,4. La formula molecolare per Etodolac è C 17 H 21 NO 3 ed ha la seguente formula di struttura: Ogni capsula, per la somministrazione orale, contiene 200 o 300 mg di Etodolac. Inoltre, ogni capsula contiene i seguenti ingredienti inattivi: idrossido di ammonio USP, nero ossido di ferro USP, Anidride colloidale del silicone NF, eritrosina (solo 200 mg), alcol etilico USP, gelatina, alcool isopropilico USP, lattosio monoidrato NF, magnesio stearato NF, cellulosa microcristallina NF, n-butil alcool USP, Povidone USP, glicole propilenico USP, acqua purificata USP, Shellac, biossido di titanio. Ogni compressa, per la somministrazione orale, contiene 400 mg o 500 mg di Etodolac. Inoltre, ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: Idrossipropilmetilcellulosa USP, lattosio monoidrato NF, stearato di magnesio, cellulosa microcristallina NF, polietilene glicole, Povidone USP, amido di sodio NF e biossido di titanio. Inoltre, ogni mg 400 contiene ossido di ferro rosso e ossido di ferro giallo. Ogni compressa da 500 mg contiene D & amp; C Yellow # 10 alluminio Lake, FD & amp; C Blu # 1 Lago di alluminio, e FD & amp; C Red # 40 alluminio Lake. Etodolac - Farmacologia Clinica farmacodinamica Etodolac è un fans (FANS) che presenta anti-infiammatori, analgesici, antipiretici e attività in modelli animali. Il meccanismo d'azione di Etodolac, come quella di altri FANS, non è completamente noto, ma può essere correlato alla inibizione prostaglandina sintetasi. Etodolac è una miscela racemica di [-] R - e [+] S-Etodolac. Come con altri FANS, è stato dimostrato negli animali che la [+] S-forma è biologicamente attiva. Entrambi gli enantiomeri sono stabili e non c'è [-] R [+] conversione S in vivo. farmacocinetica La biodisponibilità sistemica di Etodolac Etodolac da capsule e compresse, USP è 100% rispetto alla soluzione e almeno l'80%, come determinato dagli studi bilancio di massa. Etodolac viene ben assorbita e aveva una biodisponibilità relativa del 100% quando 200 mg capsule sono stati confrontati con una soluzione di Etodolac. Sulla base di studi di bilancio di massa, la disponibilità sistemica Etodolac sia dal tablet o formulazione in capsule è di almeno 80%. Etodolac non subisce un significativo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale. Media (& plusmn; 1 SD) concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) variano da circa 14 & plusmn; 4-37 & plusmn; 9 & mu; g / ml dopo 200 a 600 mg dosi singole e sono raggiungibili in 80 & plusmn; 30 minuti (vedi Tabella 1 per riassunto dei parametri farmacocinetici). La dose-proporzionalità in base all'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) è lineare a seguito di dosi fino a 600 mg ogni 12 ore. Le concentrazioni di picco è proporzionale alla dose sia totale e libero Etodolac seguenti dosi fino a 400 mg ogni 12 ore, ma dopo una dose di 600 mg, il picco è superiore del 20% rispetto previsto sulla base di dosi più basse. Il grado di assorbimento di Etodolac non è influenzato quando le compresse o capsule Etodolac vengono somministrati dopo un pasto. L'assunzione di cibo, tuttavia, riduce la concentrazione di picco raggiunto da circa metà e aumenta il tempo di picco di concentrazione da 1,4 a 3,8 ore. Tabella 1. Media (CV%) * parametri farmacocinetici di Etodolac in adulti sani normali e varie popolazioni speciali Adulti sani normali (18-65) e pugnale; Sani maschi (18-65) Il volume medio apparente di distribuzione (Vd / F) di Etodolac è di circa 390 ml / kg. Etodolac è superiore al 99% legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. La frazione libera è inferiore all'1% ed è indipendente dalla concentrazione totale Etodolac nell'intervallo di dosaggio studiato. Non è noto se Etodolac viene escreto nel latte umano; Tuttavia, sulla base delle sue proprietà fisico-chimiche, si prevede che l'escrezione nel latte materno. I dati provenienti da studi in vitro, utilizzando concentrazioni sieriche di picco a dosi terapeutiche riportate negli esseri umani, mostrano che la frazione libera Etodolac non è significativamente alterata da paracetamolo, ibuprofene, indometacina, naprossene, piroxicam, clorpropamide, glipizide, gliburide, fenitoina, e probenecid. Etodolac è ampiamente metabolizzato nel fegato. Il ruolo eventuale di uno specifico sistema del citocromo P450 nel metabolismo di Etodolac è sconosciuta. Diversi metaboliti Etodolac sono stati identificati nel plasma umano e nelle urine. Altri metaboliti rimangono da identificare. I metaboliti sono 6, 7, e 8-idrossilato-Etodolac Etodolac e glucuronide. Dopo una singola dose di 14 C-Etodolac, metaboliti idrossilati rappresentavano meno del 10% del totale del farmaco nel siero. Sulla somministrazione cronica, idrossilato-Etodolac metabolita non si accumula nel plasma dei pazienti con funzione renale normale. L'entità di accumulo di metaboliti idrossilati-Etodolac nei pazienti con disfunzione renale non è stato studiato. I metaboliti idrossilati-Etodolac sottoposti a ulteriore glucuronidazione seguita da escrezione renale e l'eliminazione parziale nelle feci. La clearance orale media di Etodolac dopo somministrazione orale è 49 (& plusmn; 16) mL / h / kg. Circa l'1% di una dose Etodolac viene escreto immodificato nelle urine con il 72% della dose escreta nelle urine come farmaco originario più metabolita: metaboliti - hydroxylated (6, 7, e 8-OH) glucuronidi metabolita - hydroxylated Anche se l'eliminazione renale è una via importante di eliminazione per i metaboliti Etodolac, nessun aggiustamento della dose in pazienti con lieve o moderata disfunzione renale è generalmente necessario. L'emivita (t & frac12;) di Etodolac è 6,4 ore (22% CV). Nei pazienti con disfunzione renale o sottoposti ad emodialisi, il dosaggio regolazione non è generalmente necessario. L'escrezione fecale ha rappresentato il 16% della dose. geriatrico Negli studi clinici Etodolac, non sono state osservate differenze di sicurezza o efficacia tra questi pazienti ei pazienti più giovani. In studi di farmacocinetica, l'età ha dimostrato di non avere alcun effetto sul Etodolac tempo di dimezzamento o proteine di legame, e non c'era nessun cambiamento nella accumulo del farmaco previsto. Quindi nessun aggiustamento del dosaggio è generalmente necessario nei pazienti anziani sulla base della farmacocinetica (vedi PRECAUZIONI, geriatrica Usa). Etodolac viene eliminato principalmente per via renale. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale (vedere AVVERTENZE, effetti renali). pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Corsa differenze farmacocinetiche dovute alla razza non sono stati identificati. Gli studi clinici hanno incluso pazienti di molte razze, i quali hanno risposto in modo simile. Insufficienza epatica Etodolac viene prevalentemente metabolizzato dal fegato. In pazienti con cirrosi epatica compensata, la disposizione di totale e libera Etodolac non è alterato. I pazienti con malattie epatiche acute e croniche generalmente non richiedono dosi ridotte di Etodolac rispetto ai pazienti con funzione epatica normale. Tuttavia, Etodolac passaggio dipende dalla funzionalità epatica e potrebbe essere ridotta in pazienti con grave insufficienza epatica. proteine plasmatiche Etodolac legame non è cambiata in pazienti con cirrosi epatica compensata dato Etodolac. Insufficienza renale farmacocinetica Etodolac sono state studiate in soggetti con insufficienza renale. Etodolac clearance renale è rimasto invariato in presenza di insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 37-88 ml / min). Inoltre, non vi erano differenze significative nella disposizione di totale e libera Etodolac in questi pazienti. Tuttavia, Etodolac deve essere usato con cautela in questi pazienti perché, come con altri FANS, può diminuire ulteriormente la funzione renale in alcuni pazienti. Nei pazienti sottoposti ad emodialisi, c'era una maggiore clearance apparente del 50% del totale Etodolac, a causa di un 50% più grande frazione non legata. spazio libero Etodolac non è stata alterata, indicando l'importanza di legare nella disposizione di Etodolac proteine. Etodolac non è significativamente rimosso dal sangue nei pazienti sottoposti ad emodialisi. Test clinici Analgesia Studi clinici controllati in analgesia erano monodose, randomizzato, in doppio cieco, studi paralleli in tre modelli di dolore, tra cui estrazioni dentali. La dose efficace analgesico per Etodolac stabilita in questi modelli di dolore acuto era da 200 a 400 mg. L'insorgenza dell'analgesia verificato circa 30 minuti dopo la somministrazione orale. Etodolac 200 mg forniti un'efficacia paragonabile a quella ottenuta con l'aspirina (650 mg). Etodolac 400 mg forniti un'efficacia paragonabile a quella ottenuta con acetaminofene con codeina (600 mg + 60 mg). L'effetto analgesico di picco era compreso tra 1 e 2 ore. Durata di sollievo media di 4 a 5 ore per 200 mg di Etodolac e 5 a 6 ore per 400 mg di Etodolac come misurato da quando circa la metà dei pazienti ha richiesto remedication. L'osteoartrite L'uso di Etodolac nella gestione dei segni e sintomi di artrosi dell'anca o del ginocchio è stato valutato in doppio cieco, randomizzati, studi clinici controllati in 341 pazienti. Nei pazienti con osteoartrosi del ginocchio, Etodolac, in dosi da 600 a 1000 mg / die, è stato migliore rispetto al placebo in due studi. Gli studi clinici in osteoartrite usato b. i.d. regimi di dosaggio. Artrite reumatoide In uno studio di 3 mesi con 426 pazienti, Etodolac 300 mg b. i.d. era efficace nella gestione di artrite reumatoide e comparabili in efficacia alla piroxicam 20 mg / giorno. In uno studio a lungo termine con 1.446 pazienti in cui il 60% dei pazienti ha completato 6 mesi di terapia e 20% completato 3 anni di terapia, Etodolac in una dose di 500 mg b. i.d. fornito un'efficacia paragonabile a quella ottenuta con ibuprofene 600 mg q. i.d. Negli studi clinici su pazienti con artrite reumatoide, Etodolac è stato utilizzato in combinazione con l'oro, d-penicillamina, clorochina, corticosteroidi e metotressato. Indicazioni e impiego per Etodolac Considerare attentamente i potenziali benefici ei rischi di capsule Etodolac e compresse, USP e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare capsule Etodolac e compresse, USP. Utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo coerente con i propri obiettivi di trattamento del paziente (vedi AVVERTENZE). Etodolac capsule e compresse, USP sono indicati: Per uso acuti ea lungo termine nella gestione dei segni e sintomi della seguente: L'osteoartrite Artrite reumatoide Per la gestione del dolore acuto Controindicazioni Etodolac capsule e compresse, USP sono controindicati nei pazienti con nota ipersensibilità al Etodolac o altri ingredienti in Etodolac. Etodolac capsule e compresse, USP non deve essere somministrato a pazienti che hanno sperimentato l'asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. Gravi, raramente fatali, reazioni anafilattiche simili ai FANS sono stati riportati in questi pazienti (vedere AVVERTENZE reazioni anafilattiche e precauzioni, asma pre-esistenti). Nella cornice di (CABG) bypass coronarico [vedere Avvertenze] Avvertenze Effetti cardiovascolari Cardiovascolari eventi trombotici Gli studi clinici di diversi FANS COX-2 selettivi e non selettivi di fino a tre anni di durata hanno mostrato un aumento del rischio di malattie cardiovascolari gravi (CV) eventi trombotici, tra cui l'infarto del miocardio (MI) e ictus, che può essere fatale. Sulla base dei dati disponibili, non è chiaro che il rischio di eventi trombotici cardiovascolari è simile per tutti i FANS. L'aumento relativo in gravi CV eventi trombotici oltre al basale conferita da uso di FANS sembra essere simile a quelli con e senza malattia CV o fattori di rischio per la malattia cardiovascolare. Tuttavia, i pazienti con noti CV malattie o fattori di rischio avevano una maggiore incidenza assoluta di eccesso di gravi eventi trombotici cardiovascolari, a causa della loro maggiore tasso di base. Alcuni studi osservazionali hanno scoperto che questo aumento del rischio di gravi eventi trombotici cardiovascolari inizia già a partire dalle prime settimane di trattamento. L'aumento CV rischio trombotico è stata osservata più costantemente a dosi elevate. Per ridurre al minimo il potenziale rischio di un evento avverso CV in pazienti trattati con FANS, utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo possibile. I medici e pazienti devono prestare attenzione per lo sviluppo di tali eventi, durante l'intero ciclo di trattamento, anche in assenza di sintomi CV precedenti. I pazienti devono essere informati circa i sintomi di gravi eventi cardiovascolari e le misure da prendere se si verificano. Non ci sono prove coerenti che l'uso concomitante di aspirina riduce l'aumento del rischio di gravi eventi trombotici cardiovascolari associati con l'uso di FANS. L'uso concomitante di aspirina e un FANS, come ad esempio Etodolac, aumenta il rischio di grave gastrointestinale (GI) eventi [vedere Avvertenze]. Stato post bypass coronarico (CABG) Due grandi studi clinici controllati di un FANS selettivi della COX-2 per il trattamento del dolore nei primi 10 & ndash; 14 giorni dopo l'intervento di CABG hanno trovato una maggiore incidenza di infarto del miocardio e ictus. I FANS sono controindicati nella cornice di CABG [vedi Controindicazioni]. Post-MI pazienti Studi osservazionali condotti nel Registro Nazionale danese, hanno dimostrato che i pazienti trattati con i FANS nel periodo post-MI erano ad aumentato rischio di reinfarto, morte cardiovascolare legati, e per tutte le cause di mortalità a partire dalla prima settimana di trattamento. In questa stessa coorte, l'incidenza di morte nel primo post dell'anno MI è stata del 20 per 100 anni-persona nei pazienti trattati con FANS rispetto al 12 per 100 anni-persona nei pazienti non-FANS esposti. Anche se il tasso assoluto di morte è diminuito un po 'dopo il primo anno post-MI, l'aumento del rischio relativo di morte in utilizzatori di FANS persisteva per almeno i prossimi quattro anni di follow-up. Evitare l'uso di capsule e compresse, Etodolac USP nei pazienti con una recente MI meno che i benefici sono attesi a superare il rischio di recidiva CV eventi trombotici. Se Etodolac capsule e compresse, USP sono utilizzati in pazienti con una recente MI, monitorare i pazienti per i segni di ischemia cardiaca. FANS, tra cui capsule Etodolac e compresse, USP, può portare alla comparsa di nuove ipertensione o peggioramento della preesistente ipertensione, ciascuno dei quali può contribuire alla maggiore incidenza di eventi cardiovascolari. I pazienti che assumono tiazidici o diuretici dell'ansa possono aver alterato risposta a queste terapie, quando assumono i FANS. FANS, tra cui capsule Etodolac e compresse, USP, deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertensione. La pressione sanguigna (BP) devono essere attentamente monitorati durante l'inizio del trattamento con FANS e per tutto il corso della terapia. Insufficienza cardiaca ed edema Il Coxib e collaborazione meta-analisi tradizionali FANS Trialists 'di studi randomizzati controllati hanno dimostrato un aumento di circa due volte in ricoveri per insufficienza cardiaca in COX-2 selettivi pazienti trattati con FANS e dei pazienti trattati non selettivi rispetto ai pazienti trattati con placebo. In uno studio del Registro Nazionale danese di pazienti con insufficienza cardiaca, l'uso di FANS ha aumentato il rischio di infarto miocardico, ospedalizzazione per insufficienza cardiaca e morte. Inoltre, ritenzione idrica ed edema sono stati osservati in alcuni pazienti trattati con FANS. L'utilizzo di Etodolac possono attenuare gli effetti CV di diversi agenti terapeutici usato per il trattamento di queste condizioni mediche [es diuretici, ACE-inibitori o bloccanti del recettore dell'angiotensina (ARB)] [vedere Interazioni con altri farmaci]. Evitare l'uso di capsule e compresse, Etodolac USP nei pazienti con grave insufficienza cardiaca a meno che i benefici sono attesi a superare il rischio di peggioramento dell'insufficienza cardiaca. Se Etodolac capsule e compresse, USP sono utilizzati in pazienti con grave insufficienza cardiaca, monitorare i pazienti per segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca. Effetti gastrointestinali - rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione FANS, tra cui capsule Etodolac e compresse, USP, possono causare seri gastrointestinale (GI) eventi avversi tra cui l'infiammazione, sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco, intestino tenue e crasso, che può essere fatale. Questi eventi avversi gravi possono verificarsi in qualsiasi momento, con o senza preavviso sintomi, nei pazienti trattati con FANS. Solo uno su cinque pazienti, che sviluppano una grave gastrointestinale superiore eventi avversi in terapia con FANS, è sintomatico. ulcere gastrointestinali superiori, sanguinamento grave, o perforazione causate da FANS si verificano in circa l'1% dei pazienti trattati per 3-6 mesi, e in circa il 2-4% dei pazienti trattati per un anno. Queste tendenze continuano con durata di utilizzo, aumentando la probabilità di sviluppare un grave evento GI in qualche momento durante il corso della terapia. Tuttavia, anche la terapia a breve termine non è senza rischi. I medici devono informare i pazienti circa i segni e / o sintomi di grave tossicità gastrointestinale e quali misure prendere se si verificano. FANS devono essere prescritti con estrema cautela nei pazienti con una precedente storia di ulcera o sanguinamento gastrointestinale. I pazienti con una precedente storia di ulcera peptica, e / o sanguinamento gastrointestinale. e che usano i FANS hanno un aumentato rischio maggiore di 10 volte per lo sviluppo di un GI sanguinare rispetto ai pazienti con nessuno di questi fattori di rischio. Altri fattori che aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con i FANS comprendono l'uso concomitante di corticosteroidi orali o anticoagulanti, maggiore durata della terapia con FANS, il fumo, l'uso di alcol, l'età avanzata, e povero stato di salute generale. La maggior parte delle segnalazioni spontanee di eventi gastrointestinali fatali sono in pazienti anziani o debilitati, e, quindi, particolare attenzione dovrebbero essere prese nel trattamento di questa popolazione. La tossicità renale è stato visto anche in pazienti in cui prostaglandine renali hanno un ruolo compensatorio nel mantenimento della perfusione renale. Gravidanza Precauzioni Generale Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati dei segni premonitori e sintomi di epatotossicità (ad esempio nausea, affaticamento, letargia, prurito, ittero, dolorabilità del quadrante superiore destro, e "influenza-like" sintomi). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a interrompere la terapia e cercare la terapia medica immediata. Test di laboratorio Interazioni farmacologiche Questo potrebbe indicare che potrebbero migliorare la tossicità del metotrexato. Questa risposta è stata attribuita alla inibizione della sintesi delle prostaglandine renali. La concentrazione di litio minima media è aumentata del 15% e la clearance renale è diminuita di circa il 20%. Questi effetti sono stati attribuiti per l'inibizione della sintesi delle prostaglandine renali dal FANS. Così, quando i FANS e litio sono somministrati in concomitanza, i soggetti devono essere osservati con attenzione per i segni di tossicità del litio. Droga / Interazioni di test di laboratorio Cancerogenesi, mutagenesi e Alterazione della fertilità Gravidanza Gravidanza categoria C studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Travaglio e parto Le madri che allattano uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Usa Geriatric Reazioni avverse eritema multiforme. sovradosaggio t. i.d. Conservare a 20 & deg; -25 & deg; C (68 & deg; -77 & deg; C) [vedere USP Controlled temperatura ambiente]. Evitare di assumere i FANS dopo un attacco di cuore recente, a meno che il medico ti dice di. fumo cattive condizioni di salute problemi di sanguinamento avere la pressione alta incinta o sta pianificando una gravidanza. Parlate con il vostro fornitore di assistenza sanitaria se state pensando di assumere i FANS durante la gravidanza. FANS e alcuni altri farmaci possono interagire tra di loro e causare gravi effetti collaterali. Non iniziare a prendere qualsiasi nuovo farmaco senza parlare con il proprio medico prima. insufficienza cardiaca Altri effetti collaterali dei FANS sono: mal di stomaco, costipazione, diarrea, gas, bruciore di stomaco, nausea, vomito e vertigini. dolore al petto eloquio gonfiore del viso o della gola nausea diarrea pizzicore sintomi simil-influenzali Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali dei FANS. Per ulteriori informazioni, chiedete al vostro medico o farmacista di FANS. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. L'aspirina può causare sanguinamento nel cervello, stomaco e intestino. L'aspirina può anche causare ulcere nello stomaco e nell'intestino. Alcuni FANS sono venduti in dosi più basse senza ricetta (over-the-counter). Parlate con il vostro fornitore di assistenza sanitaria prima di usare i FANS over-the-counter per più di 10 giorni. Potrebbe essere pericoloso. Mfd. da: Taro Pharmaceutical Industries Ltd. baia di Haifa, Israele 2624761 Dist. Questo farmaco guida è stato approvato dalla statunitense Food and Drug Administration.
